Создание нового комплекса принадлежит к числу благотворительных культурных инициатив, осуществленных З.К. Церетели наряду с основанием Московского музея современного искусства и реставрацией исторического ансамбля сооружений Академии художеств в Санкт-Петербурге. Дворец Долгоруковых, в котором расположена Галерея, обладает анфиладами замечательных сводчатых залов первого этажа, сохранивших архитектурное пространство XVIII столетия, и рядом величественных парадных залов второго этажа, декорированных в середине XIX века. Он великолепно приспособлен к экспозиционным нуждам, со многими десятками разнообразных залов и крытыми внутренними дворами для показа произведений изобразительного искусства.

В выставочном комплексе проводятся масштабные российские и международные выставки, посвященные всем видам изобразительного искусства, архитектуре и дизайну. Кроме того, осуществляется постоянный широкий показ художественных сокровищ, накопленных в собраниях Академии за всю ее историю В галерее открыта постоянная экспозиция произведений крупнейшего живописца, скульптора, монументалиста, Президента Российской академии художеств Зураба Константиновича Церетели. Выставку составляют работы разных лет: живописные полотна, монументальная и станковая скульптура, графика, эмалевые панно и миниатюры, произведения декоративно-прикладного искусства, дизайнерские работы.